Ανακαλύφθηκε νέος μοριακός μηχανισμός ενός αφρικανικού φαρμάκου που θεραπεύει ποικίλες ασθένειες

Οι ερευνητές στο Τμήμα Φυσιολογίας και Βιοφυσικής του Πανεπιστημίου της Καλιφόρνιας της Ιατρικής Σχολής του Irvine ανακάλυψαν τη μοριακή βάση για τις θεραπευτικές ενέργειες ενός αφρικανικού λαϊκού ιατρικού φαρμάκου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ποικίλων ασθενειών και διαταραχών, όπως διαβήτη, πόνο, πονοκεφάλους, παράλυση και επιληψία.

Το φυτικό φάρμακο, ένα εκχύλισμα φύλλων από τον θάμνο Mallotus oppositifolius, χρησιμοποιείται σε ολόκληρη την Αφρική εδώ και αιώνες. Μέχρι τώρα, ο μοριακός μηχανισμός δεν ήταν πλήρως κατανοητός. Η ανακάλυψη, που δημοσιεύθηκε στο Science Advances, διαπίστωσε ότι δύο συστατικά του εκχυλίσματος φύλλων Mallotus συνδέονται με μια μη αναγνωρισμένη θέση πρόσδεσης στο KCNQ1, ένα διαύλου καλίου απαραίτητο για τον έλεγχο της ηλεκτρικής δραστηριότητας σε πολλά ανθρώπινα όργανα, συμπεριλαμβανομένης της καρδιάς, των νεφρών, του γαστρεντερικού σωλήνα, και του πάγκρεας.

Η ερευνητική ομάδα του UCI, η οποία απαρτίζεται από την Angele De Silva, BS, τον μεταδιδακτορικό συνεργάτη Rιan Manville, Ph.D., και τον κύριο ερευνητή Geoffrey Abbott, MSc, Ph.D., εξέτασε μεμονωμένες ενώσεις από το εκχύλισμα φύλλων Mallotus για τη δραστηριότητα ανοίγματος KCNQ1 προηγουμένως γνωστό ενεργοποιητή καναλιού.

Στη συνέχεια χρησιμοποίησαν μοντελοποίηση υπολογιστών για να αναγνωρίσουν τη θέση πρόσδεσης αυτών των φαρμάκων στο KCNQ1 και επιβεβαίωσαν αυτή την προηγουμένως μη αναγνωρισμένη θέση χρησιμοποιώντας λειτουργικές μελέτες των μεταλλαγμένων καναλιών KCNQ1.

Η ομάδα του UCI διαπίστωσε επίσης ότι η νέα περιοχή δέσμευσης φαρμάκου που είχαν ανακαλύψει είναι παρούσα σε διαφορετικό τύπο καναλιού, KCNQ2 / 3, που βρίσκεται στον εγκέφαλο και συνδέεται με την επιληψία και την εγκεφαλοπάθεια. Η ανακάλυψη αυτού του νέου μοριακού μηχανισμού θα μπορούσε να δείξει το δρόμο για τη βελτίωση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων.

Επιμέλεια Κειμένου: Κατερίνα Καλτσά